Конъюгаты такрина с аминометилидензамещенными малонатами: синтез и биологическая оценка / М. В. Грищенко, Н. А. Елькина, Г. Ф. Махаева [и др.] // Журнал общей химии. - 2022. - Т. 92, № 11. - С. 1719-1727 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): КОНЪЮГАТ -- ТАКРИН -- ДИЭТИЛМАЛОНАТ -- ВЫТЕСНЕНИЕ ПРОПИДИЯ Аннотация: Конденсацией аминополиметиленовых производных такрина с диэтил(этоксиметилиден)малонатом получены новые гибридные соединения - конъюгаты, которые являются эффективными ингибиторами ацетилхолинэстеразы (AChE) (IC50 до 0.538 мкM.) и бутирилхолинэстеразы (IC50 до 0.0314 мкM.). Они также способны вытеснять пропидий из периферического анионного сайта AChE на уровне референсного соединения донепезила и проявляют слабую антиоксидантную активность. Конъюгаты представляют интерес для дальнейшего расширенного исследования в качестве потенциальных препаратов для лечения болезни Альцеймера. |