Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/А 50
Автор(ы) : Болтнева Н. П., Махаева Г. Ф., Ковалёва Н. В., Бургарт Я. В., Щегольков Е. В., Салоутин В. И., Чупахин О. Н.
Заглавие : Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты – новые эффективные и селективные ингибиторы карбоксилэстеразы
Место публикации : Докл. АН. - 2015. - Т. 465, № 3. - С. 367-371
Примечания : Библиогр.: с. 371 (15 назв.)
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты--ингибиторы
Аннотация: Синтезировали ряд алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатов и исследовали их ингибиторную активность в отношении карбоксилэстеразы печени свиньи (КЭ, КФ 3.1.1.1), ацетилхолинэстеразы эритроцитов человека (КФ 3.1.1.7) и бутирилхолинэстеразы сыворотки крови лошади (КФ 3.1.1.8). Методом молекулярного докинга исследовали связывание соединений в активном центре КЭ. Мы обнаружили, что соединения, содержащие трифторметильную группу у карбонила в третьем положении, являются высокоэффективными и селективными ингибиторами КЭ с наномолярными IC50, что хорошо согласуется с результатами молекулярного докинга.

Доп.точки доступа:
Болтнева , Н. П.; Махаева, Г. Ф.; Ковалёва , Н. В.; Бургарт, Я. В.; Щегольков, Е. В.; Салоутин, В. И.; Чупахин, О. Н.