Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Грищенко, Мария Васильевна, Елькина Н. А., Махаева Г. Ф., Бургарт Я. В., Болтнева Н. П., Рудакова Е. В., Щегольков Е. В., Ковалева Н. В., Серебрякова О. Г., Салоутин В. И.
Заглавие : Конъюгаты такрина с аминометилидензамещенными малонатами: синтез и биологическая оценка
Место публикации : Журнал общей химии. - 2022. - Т. 92, № 11. - С. 1719-1727
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): конъюгат--такрин--диэтилмалонат--вытеснение пропидия
Аннотация: Конденсацией аминополиметиленовых производных такрина с диэтил(этоксиметилиден)малонатом получены новые гибридные соединения - конъюгаты, которые являются эффективными ингибиторами ацетилхолинэстеразы (AChE) (IC50 до 0.538 мкM.) и бутирилхолинэстеразы (IC50 до 0.0314 мкM.). Они также способны вытеснять пропидий из периферического анионного сайта AChE на уровне референсного соединения донепезила и проявляют слабую антиоксидантную активность. Конъюгаты представляют интерес для дальнейшего расширенного исследования в качестве потенциальных препаратов для лечения болезни Альцеймера.

Доп.точки доступа:
Грищенко, Мария Васильевна; Елькина, Н. А.; Махаева, Г. Ф.; Бургарт, Я. В.; Болтнева, Н. П.; Рудакова, Е. В.; Щегольков, Е. В.; Ковалева, Н. В.; Серебрякова, О. Г.; Салоутин, В. И.