Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : 54/Т 81 Автор(ы) : Краснов В. П., Вигоров А. Ю., Груздев В. А., Левит Г. Л., Кравченко М. А., Скорняков С. Н., Беккер О. Б., Маслов Д. А., Даниленко В. Н., Чарушин В. Н. Заглавие : Туберкулостатическая активность производных 2-амино-6-хлорпурина Место публикации : Химико-фармацевтический журнал. - 2017. - Т. 51, № 9. - С. 20-23 ББК : 54 Предметные рубрики: ЗДРАВООХРАНЕНИЕ. МЕДИЦИНСКИЕ НАУКИ Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): пурины--туберкулостатическая активность--протеинкиназы--purines--serine-threonine protein kinases--tuberculostatic activity Аннотация: В результате изучения антимикобактериальной активности 2-амино-6-хлорпурина и его N-ацилпроизводных в отношении лабораторных (Mycobacterium tuberculosis H37Rv, M. avium, M. terrae) и клинических штаммов микобактерий туберкулеза (МЛУ-ТБ) выявлены соединения, проявляющие высокую туберкулостатическую активность (МИК от 0,35 до 1,5 мкг/мл). Изучена цитотоксическая активность соединений, проявивших антимикобактериальную активность, в отношении фибробластов эмбриона человека в МТТ-тесте и установлено, что изученные соединения являются практически нетоксичными (IC50 50 мкМ). Их дальнейшая химическая модификация может привести к получению соединений, перспективных для создания лекарственных средств лечения туберкулеза. С целью выяснения возможного механизма туберкулостатической активности проверена способность тестируемых соединений ингибировать микобактериальные серин-треониновые протеинкиназы (СТПК). Установлено, что туберкулостатическая активность производных 2-амино-6-хлорпурина не связана с ингибированием ими СТПК. Доп.точки доступа: Краснов, В. П.; Вигоров, А. Ю.; Груздев, В. А.; Левит, Г. Л.; Кравченко, М. А.; Скорняков, С. Н.; Беккер, О. Б.; Маслов, Д. А.; Даниленко, В. Н.; Чарушин, В. Н.