Главная Новые поступления Описание Шлюз Z39.50

Базы данных


Труды сотрудников Института органического синтеза УрО РАН - результаты поиска

Вид поиска

Область поиска
 Найдено в других БД:Изобретения уральских ученых (1)Публикации Чарушина В.Н. (1)
Формат представления найденных документов:
полныйинформационныйкраткий
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>K=КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8
1.
Инвентарный номер: нет.
   


   
    Синтез полифторалкилсодержащих 4-арилгидразоноазолов как селективных ингибиторов карбоксилэстеразы / Н. А. Елькина, Е. В. Щегольков, Е. В. Бургарт [и др.] // X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 50-61
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
4-АРИЛГИДРАЗОНОПИРАЗОЛОНЫ -- 4-АРИЛГИДРАЗО НОИЗОКСАЗОЛОНЫ -- КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ -- 2-АРИЛГИДРАЗОНО-3-ПОЛИФТОРАЛКИЛ-3-ОКСОЭФИРЫ
Аннотация: Циклизацией этил-2-арилгидразоно-3-полифторалкил-3-оксопропионатов с гидроксиламином и гидразинами получены 4-арилгидразоно-3-полифторалкилизоксазол-5-оны и 4-арилгидразоно-3-полифторалкилпиразол-5-оны соответственно. С помощью РСА, ИК и ЯМР спектроскопии установлено, что эти гетероциклы существуют в виде Z-изомеров. При исследовании их ингибирующей активности в отношении карбоксилэстеразы (CES) обнаружено, что олифторалкилсодержащие 4-арилгидразоно-3-полифторалкилпиразолоны, в отличие от нефторированных аналогов, способны ингибировать CES в микромолярной концентрации, тогда как арилгидразоносодержащие изоксазолы теряют антикарбоксилэстеразное действие.

Найти похожие

2.
Инвентарный номер: нет.
   


   
    Конъюгаты такрина и салициламида как новые перспективные мультитаргетные агенты для лечения болезни Альцгеймера / М. В. Грищенко, Г. Ф. Махаева, Г. Ф. Бургарт [и др.] // X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 32-43
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА -- ТАКРИН -- САЛИЦИЛАМИД -- ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕ РАЗ
Аннотация: Синтезированы новые конъюгаты такрина и салициламида с полиалкиленовым спейсером. Проведена оценка новых конъюгатов на способность выступать в качестве мультифункциональных агентов в терапии болезни Альцгеймера. Соединения проявили высокую ингибирующую активность по отношению к ацетилхолинэстеразе (IC50 до 0.224 мкМ) и бутирилхолинэстеразе (IC50 до 0.0104 мкМ). Они также оказались довольно слабыми ингибиторами карбоксилэстеразы, что свидетельствует о низкой склонности к возможным нежелательным лекарственным взаимодействиям при клиническом применении. Экспериментальные результаты по вытеснению иодида пропидия указывают на потенциальную способность конъюгатов блокировать индуцированную ацетилхолинэстеразой агрегацию β-амилоида. Новые конъюгаты проявили высокую антирадикальную активность. N‑(6‑(1,2,3,4-Тетрагидроакридин-9-иламино)гексил)салициламид является соединением-лидером, которое также демонстрирует металлхелатирующую способность в отношении биометаллов (Cu2+, Fe2+ и Zn2+), влияющих на развитие болезни Альцгеймера. Таким образом, новые конъюгаты проявили себя перспективными соединениями для дальнейшей разработки потенциальных многофункциональных средств против болезни Альцгеймера.

Найти похожие

3.
Инвентарный номер: нет.
   


   
    Аминопроизводные акридина: синтез, исследование антихолинэстеразной и антиоксидантной активности / А. В. Щепочкин, А. Ф. Углова, И. А. Утепова [и др.] // Доклады Российской академии наук. Химия, науки о материалах. - 2023. - Т. 509, № 1. - С. 34-40
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
АКРИДИН -- АМИНИРОВАНИЕ -- АКТИВНОСТЬ АНТИОКСИДАНТНАЯ
Аннотация: Разработан простой и доступный подход к синтезу новых аминопроизводных акридина, основанный на методологии прямой функционализации С–Н-связи. Исследовано ингибирующее действие синтезированных соединений в отношении холинэстераз и карбоксилэстеразы, а также их антиоксидантная активность. Показана высокая анти-БХЭ активность N-метил-пиперазинового производного, который может быть перспективен для дальнейшей оптимизации с целью создания на его основе нового ряда соединений, эффективных в области лечения нейродегенеративных заболеваний.

Найти похожие

4.
Инвентарный номер: нет.
   


   
    3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны как селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Е. В. Щегольков, Н. П. Болтнева, Я. В. Бургарт [и др.] // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2022. - № 1. - С. 158-164
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
3-[2-(АРИЛ)ГИДРАЗОНО]-3-(ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-1,1,1-ТРИФТОРПРОПАН-2-ОНЫ -- КОНДЕНСАЦИЯ КЛЯЙЗЕНА -- АЗОСОЧЕТАНИЕ
Аннотация: Усовершенствована методика синтеза и установлено строение 3-[2-(арил)гидразоно]3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-онов. Исследование их эстеразного профиля показало отсутствие ингибирования холинэстераз и селективность в отношении карбоксилэстеразы с микромолярной активностью, превышающей антикарбоксилэстеразную активность дикетонного аналога. Данные по ингибированию карбоксилэ стеразы согласуются с результатами молекулярного докинга. 3-[2-(Арил)гидразоно]-3(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны проявляют высокую радикалсвязывающую активность в тесте с использованием АБТС-катион-радикала, превышающую активность тролокса.

Найти похожие

5.
Инвентарный номер: нет.
   
   С 38


   
    Синтез и антикарбоксилэстеразная активность 3-оксо-2-толилгидранизилиден-4,4,4-трифторбутоноатов, имеющих остатки высших или природных спиртов / Н. А. Елькина, Е. В. Щегольков, Г. Ф. Махаева, Н. П. Болтнева, Е. В. Рудакова, Я. В. Бургарт, В. И. Салоутин // VII информационная школа молодого ученого: сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2019. - С. 152-162
ББК Г
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
3-ОКСО-2-ТОЛИЛГИДРАЗИНИЛИДЕН-4,4,4-ТРИФТОРБУТАНОАТЫ -- СПИРТЫ ВЫСШИЕ -- СПИРТЫ НАТУРАЛЬНЫЕ -- ДОГИНГ МОЛЕКУЛЯРНЫЙ
Аннотация: Для поиска эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстеразы (CES) синтезирован ряд 3-оксо-2-толилгидразинилиден-4,4,4-трифторбутаноатов, содержащих фрагменты высших или природных спиртов, путем предварительной переэтерификации этилтрифторацетилацетата различными спиртами для получения соответствующих оксоэфиров в виде литиевых солей, которые затем подвергали азосочетанию с хлоридом толилдиазония. Исследована ингибирующая активность в отношении CES печени свиньи, наряду с двумя структурно родственными сериновыми гидролазами, ацетилхолинэстеразой и бутирилхолинэстеразой, с использованием кинетики ферментов и молекулярного докинга. Рентгеноструктурный анализ наряду с данными ИК- и ЯМР-спектроскопии показал, что 3-оксо-2-толилгидразинилиден-4,4,4-трифторбутаноаты существуют в виде более стабильных Z-изомеров. Ряд соединений изучен в качестве ингибиторов основных человеческих ферментов, участвующих в биотрансформации эфир-содержащих препаратов, hCESl и hCES2. Обнаружено, что сложные эфиры гераниола и адамантола оказались высоко активными и селективными ингибиторами hCES2, ингибируя фермент в наномолярном диапазоне, тогда как сложные эфиры борнеола и изоборнеола были более активными и селективными в отношении hCESl. Кроме того, все тестируемые соединения обладают антирадикальными свойствами и низкой острой токсичностью.

Найти похожие

6.
Инвентарный номер: нет.
   
   А 50


   
    Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты – новые эффективные и селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Н. П. Болтнева , Г. Ф. Махаева, Н. В. Ковалёва , Я. В. Бургарт, Е. В. Щегольков, В. И. Салоутин, О. Н. Чупахин // Докл. АН. - 2015. - Т. 465, № 3. - С. 367-371. - Библиогр.: с. 371 (15 назв.)
ББК 54
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
АЛКИЛ-2-АРИЛГИДРАЗИНИЛИДЕН-3-ОКСО-3-ПОЛИФТОРАЛКИЛПРОПИОНАТЫ -- ИНГИБИТОРЫ
Аннотация: Синтезировали ряд алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатов и исследовали их ингибиторную активность в отношении карбоксилэстеразы печени свиньи (КЭ, КФ 3.1.1.1), ацетилхолинэстеразы эритроцитов человека (КФ 3.1.1.7) и бутирилхолинэстеразы сыворотки крови лошади (КФ 3.1.1.8). Методом молекулярного докинга исследовали связывание соединений в активном центре КЭ. Мы обнаружили, что соединения, содержащие трифторметильную группу у карбонила в третьем положении, являются высокоэффективными и селективными ингибиторами КЭ с наномолярными IC50, что хорошо согласуется с результатами молекулярного докинга.

Найти похожие

7.
Инвентарный номер: нет.
   


   
    Ингибиторы карбоксилэстеразы на основе полифторалкилсодержащего2-арилгидразилиден-1,3-дионового скаффолда / Я. В. Бургарт, Г. Ф. Махаева, С. В. Лущекина [и др.] // MedChem-Russia 2021: материалы 5-ой Российской конференции по медицинской химии с международным участием. - Волгоград, 2021. - С. 61
Рубрики: ЗДРАВООХРАНЕНИЕ. МЕДИЦИНСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
ИНГИБИТОРЫ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ

Найти похожие

8.
Инвентарный номер: нет.
   
   С 38


   
    Синтез новых эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстеразы на основе адамантили цитронеллил-4,4,4-трифтор-2-арилгидразинилиден-3-оксобутаноатов / Н. А. Елькина, Е. В. Щегольков, Я. В. Бургарт [и др.] // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2021. - № 3. - С. 567-572
ББК Г
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Кл.слова (ненормированные):
4,4,4-ТРИФТОР-2-АРИЛГИДРАЗИНИЛИДЕН-3-ОКСОБУТАНОАТЫ -- ПРИРОДНЫЕ СПИРТЫ -- КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗА -- МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДОКИНГ
Аннотация: Синтезирована серия новых адамантил- и цитронеллил-4,4,4-трифтор-2-арилгидразинилиден-3-оксобутаноатов. Синтезированные соединения в наномолярных концентрациях селективно ингибируют карбоксилэстеразу, при этом их активность не зависит от природы и положения заместителя в арильном фрагменте, что согласуется с результатами молекулярного докинга.

Найти похожие

 

Сиглы отделов ЦНБ УрО РАН


  бр.ф. - Бронированный фонд

  бф - Научно-библиографический отдел

  БХЛ - Фонд художественной литературы

  ИИиА -Фонд исторической литературы в ЦНБ УрО РАН

  ИМЕТ -Отдел ЦНБ в Институте металлургии УрО РАН

  кх - Отдел фондов (книгохранениe)

  МБА - Межбиблиотечный абонемент

  мф - Методический фонд

  ок - Отдел научной каталогизации

  оку - Отдел комплектования и учета

  орф - Обменно-резервный фонд

  пф - Читальный зал деловой и патентной информации

  рк - Фонд редкой книги

  ч/з - Главный читальный зал

  эр - Зал электронных ресурсов

  

Сиглы библиотек институтов и НЦ УрО РАН
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)
Яндекс.Метрика