Главная Новые поступления Описание Шлюз Z39.50

Базы данных


Труды сотрудников Института органического синтеза УрО РАН - результаты поиска

Вид поиска

Область поиска
 Найдено в других БД:Изобретения уральских ученых (1)Публикации Чарушина В.Н. (1)
Формат представления найденных документов:
полный информационныйкраткий
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>K=КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8
1.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Щегольков Е. В., Болтнева Н. П., Бургарт Я. В., Лущекина С. В., Серебрякова О. Г., Елькина Н. А., Рудакова Е. В., Перминова А. Н., Махаева Г. Ф., Салоутин В. И.
Заглавие : 3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны как селективные ингибиторы карбоксилэстеразы
Место публикации : Известия Академии наук. Серия химическая. - 2022. - № 1. - С. 158-164
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны--конденсация кляйзена--азосочетание
Аннотация: Усовершенствована методика синтеза и установлено строение 3-[2-(арил)гидразоно]3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-онов. Исследование их эстеразного профиля показало отсутствие ингибирования холинэстераз и селективность в отношении карбоксилэстеразы с микромолярной активностью, превышающей антикарбоксилэстеразную активность дикетонного аналога. Данные по ингибированию карбоксилэ стеразы согласуются с результатами молекулярного докинга. 3-[2-(Арил)гидразоно]-3(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны проявляют высокую радикалсвязывающую активность в тесте с использованием АБТС-катион-радикала, превышающую активность тролокса.
Найти похожие

2.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/А 50
Автор(ы) : Болтнева Н. П., Махаева Г. Ф., Ковалёва Н. В., Бургарт Я. В., Щегольков Е. В., Салоутин В. И., Чупахин О. Н.
Заглавие : Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты – новые эффективные и селективные ингибиторы карбоксилэстеразы
Место публикации : Докл. АН. - 2015. - Т. 465, № 3. - С. 367-371
Примечания : Библиогр.: с. 371 (15 назв.)
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты--ингибиторы
Аннотация: Синтезировали ряд алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатов и исследовали их ингибиторную активность в отношении карбоксилэстеразы печени свиньи (КЭ, КФ 3.1.1.1), ацетилхолинэстеразы эритроцитов человека (КФ 3.1.1.7) и бутирилхолинэстеразы сыворотки крови лошади (КФ 3.1.1.8). Методом молекулярного докинга исследовали связывание соединений в активном центре КЭ. Мы обнаружили, что соединения, содержащие трифторметильную группу у карбонила в третьем положении, являются высокоэффективными и селективными ингибиторами КЭ с наномолярными IC50, что хорошо согласуется с результатами молекулярного докинга.
Найти похожие

3.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Щепочкин А. В., Углова А. Ф., Утепова И. А., Градоблянская Е. С., Аверков М. А., Ковалёва Н. В., Рудакова Е. В., Болтнева Н. П., Серебрякова О. Г., Махаева Г. Ф., Чарушин В. Н., Чупахин О. Н.
Заглавие : Аминопроизводные акридина: синтез, исследование антихолинэстеразной и антиоксидантной активности
Место публикации : Доклады Российской академии наук. Химия, науки о материалах. - 2023. - Т. 509, № 1. - С. 34-40
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): акридин--аминирование--активность антиоксидантная
Аннотация: Разработан простой и доступный подход к синтезу новых аминопроизводных акридина, основанный на методологии прямой функционализации С–Н-связи. Исследовано ингибирующее действие синтезированных соединений в отношении холинэстераз и карбоксилэстеразы, а также их антиоксидантная активность. Показана высокая анти-БХЭ активность N-метил-пиперазинового производного, который может быть перспективен для дальнейшей оптимизации с целью создания на его основе нового ряда соединений, эффективных в области лечения нейродегенеративных заболеваний.
Найти похожие

4.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания :
Автор(ы) : Бургарт Я. В., Махаева Г. Ф., Лущекина С. В., Щегольков Е. В., Болтнева Н. П., Елькина Н. А., Рудакова Е. В., Ковалева Н. В., Серебрякова О. Г., Салоутин В. И.
Заглавие : Ингибиторы карбоксилэстеразы на основе полифторалкилсодержащего2-арилгидразилиден-1,3-дионового скаффолда
Место публикации : MedChem-Russia 2021: материалы 5-ой Российской конференции по медицинской химии с международным участием. - Волгоград, 2021. - С. 61
Предметные рубрики: ЗДРАВООХРАНЕНИЕ. МЕДИЦИНСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): ингибиторы карбоксилэстеразы
Найти похожие

5.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания :
Автор(ы) : Грищенко, Мария Васильевна, Махаева, Галина Файвелевна, Бургарт Янина Валерьевна, Рудакова, Елена Владимировна, Болтнева, Наталья Павловна, Ковалева, Надежда Владимировна, Серебрякова, Ольга Георгиевна, Жилина, Екатерина Федоровна, Щегольков, Евгений Вадимович, Салоутин Виктор Иванович
Заглавие : Конъюгаты такрина и салициламида как новые перспективные мультитаргетные агенты для лечения болезни Альцгеймера
Место публикации : X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 32-43
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): болезнь альцгеймера--такрин--салициламид--ингибиторы холинэсте раз
Аннотация: Синтезированы новые конъюгаты такрина и салициламида с полиалкиленовым спейсером. Проведена оценка новых конъюгатов на способность выступать в качестве мультифункциональных агентов в терапии болезни Альцгеймера. Соединения проявили высокую ингибирующую активность по отношению к ацетилхолинэстеразе (IC50 до 0.224 мкМ) и бутирилхолинэстеразе (IC50 до 0.0104 мкМ). Они также оказались довольно слабыми ингибиторами карбоксилэстеразы, что свидетельствует о низкой склонности к возможным нежелательным лекарственным взаимодействиям при клиническом применении. Экспериментальные результаты по вытеснению иодида пропидия указывают на потенциальную способность конъюгатов блокировать индуцированную ацетилхолинэстеразой агрегацию β-амилоида. Новые конъюгаты проявили высокую антирадикальную активность. N‑(6‑(1,2,3,4-Тетрагидроакридин-9-иламино)гексил)салициламид является соединением-лидером, которое также демонстрирует металлхелатирующую способность в отношении биометаллов (Cu2+, Fe2+ и Zn2+), влияющих на развитие болезни Альцгеймера. Таким образом, новые конъюгаты проявили себя перспективными соединениями для дальнейшей разработки потенциальных многофункциональных средств против болезни Альцгеймера.
Найти похожие

6.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания : Г/С 38
Автор(ы) : Елькина Н. А., Щегольков Е. В., Махаева Г. Ф., Болтнева Н. П., Рудакова Е. В., Бургарт Я. В., Салоутин В. И.
Заглавие : Синтез и антикарбоксилэстеразная активность 3-оксо-2-толилгидранизилиден-4,4,4-трифторбутоноатов, имеющих остатки высших или природных спиртов
Место публикации : VII информационная школа молодого ученого: сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2019. - С. 152-162
ББК : Г
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 3-оксо-2-толилгидразинилиден-4,4,4-трифторбутаноаты--спирты высшие--спирты натуральные--догинг молекулярный
Аннотация: Для поиска эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстеразы (CES) синтезирован ряд 3-оксо-2-толилгидразинилиден-4,4,4-трифторбутаноатов, содержащих фрагменты высших или природных спиртов, путем предварительной переэтерификации этилтрифторацетилацетата различными спиртами для получения соответствующих оксоэфиров в виде литиевых солей, которые затем подвергали азосочетанию с хлоридом толилдиазония. Исследована ингибирующая активность в отношении CES печени свиньи, наряду с двумя структурно родственными сериновыми гидролазами, ацетилхолинэстеразой и бутирилхолинэстеразой, с использованием кинетики ферментов и молекулярного докинга. Рентгеноструктурный анализ наряду с данными ИК- и ЯМР-спектроскопии показал, что 3-оксо-2-толилгидразинилиден-4,4,4-трифторбутаноаты существуют в виде более стабильных Z-изомеров. Ряд соединений изучен в качестве ингибиторов основных человеческих ферментов, участвующих в биотрансформации эфир-содержащих препаратов, hCESl и hCES2. Обнаружено, что сложные эфиры гераниола и адамантола оказались высоко активными и селективными ингибиторами hCES2, ингибируя фермент в наномолярном диапазоне, тогда как сложные эфиры борнеола и изоборнеола были более активными и селективными в отношении hCESl. Кроме того, все тестируемые соединения обладают антирадикальными свойствами и низкой острой токсичностью.
Найти похожие

7.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : Г/С 38
Автор(ы) : Елькина, Наталья Андреевна, Щегольков, Евгений Вадимович, Бургарт, Янина Валерьевна, Салоутин, Виктор Иванович, Болтнева Н. П., Серебрякова О. Г., Лущекина С. В., Махаева Г. Ф.
Заглавие : Синтез новых эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстеразы на основе адамантили цитронеллил-4,4,4-трифтор-2-арилгидразинилиден-3-оксобутаноатов
Место публикации : Известия Академии наук. Серия химическая. - 2021. - № 3. - С. 567-572
ББК : Г
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 4,4,4-трифтор-2-арилгидразинилиден-3-оксобутаноаты--природные спирты--карбоксилэстераза--молекулярный докинг
Аннотация: Синтезирована серия новых адамантил- и цитронеллил-4,4,4-трифтор-2-арилгидразинилиден-3-оксобутаноатов. Синтезированные соединения в наномолярных концентрациях селективно ингибируют карбоксилэстеразу, при этом их активность не зависит от природы и положения заместителя в арильном фрагменте, что согласуется с результатами молекулярного докинга.
Найти похожие

8.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания :
Автор(ы) : Елькина, Наталья Андреевна, Щегольков, Евгений Вадимович, Бургарт Янина Валерьевна, Махаева, Галина Файвелевна, Болтнева, Наталья Павловна, Рудакова, Елена Владимировна, Салоутин Виктор Иванович
Заглавие : Синтез полифторалкилсодержащих 4-арилгидразоноазолов как селективных ингибиторов карбоксилэстеразы
Место публикации : X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 50-61
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 4-арилгидразонопиразолоны--4-арилгидразо ноизоксазолоны--карбоксилэстеразы--2-арилгидразоно-3-полифторалкил-3-оксоэфиры
Аннотация: Циклизацией этил-2-арилгидразоно-3-полифторалкил-3-оксопропионатов с гидроксиламином и гидразинами получены 4-арилгидразоно-3-полифторалкилизоксазол-5-оны и 4-арилгидразоно-3-полифторалкилпиразол-5-оны соответственно. С помощью РСА, ИК и ЯМР спектроскопии установлено, что эти гетероциклы существуют в виде Z-изомеров. При исследовании их ингибирующей активности в отношении карбоксилэстеразы (CES) обнаружено, что олифторалкилсодержащие 4-арилгидразоно-3-полифторалкилпиразолоны, в отличие от нефторированных аналогов, способны ингибировать CES в микромолярной концентрации, тогда как арилгидразоносодержащие изоксазолы теряют антикарбоксилэстеразное действие.
Найти похожие

 

Сиглы отделов ЦНБ УрО РАН


  бр.ф. - Бронированный фонд

  бф - Научно-библиографический отдел

  БХЛ - Фонд художественной литературы

  ИИиА -Фонд исторической литературы в ЦНБ УрО РАН

  ИМЕТ -Отдел ЦНБ в Институте металлургии УрО РАН

  кх - Отдел фондов (книгохранениe)

  МБА - Межбиблиотечный абонемент

  мф - Методический фонд

  ок - Отдел научной каталогизации

  оку - Отдел комплектования и учета

  орф - Обменно-резервный фонд

  пф - Читальный зал деловой и патентной информации

  рк - Фонд редкой книги

  ч/з - Главный читальный зал

  эр - Зал электронных ресурсов

  

Сиглы библиотек институтов и НЦ УрО РАН
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)
Яндекс.Метрика