Исследована сонохимическая и микроволновая активация однореакторного каскадного синтеза макрогетеро-циклических 1-фенил-2-(21-фенил-10,11,13,14,20,20a-гексагидро-4aH-дибензо[13,14:8,9][1,4,7]триоксацикло-тетрадецино[11,10-e]азоло[1,5-a]пиримидин-20-ил)этан-1-онов в водных растворах ДМФА. Показана высокая стерео и региоселективность процесса образования (4aR,20aS,20R)-краунофанов с выходами 68-75 %. Тубер-кулостатическая активность 6,7-дигидроазоло[1,5-a]пиримидинов возрастает на порядок до МИК 3.15 мкг/ мл при введении в их структуру дибензо-краун эфирного транспортного фрагмента.