Синтезирован ряд оригинальных конъюгатов такрина с этил-2-аминометилиден-3-оксобутаноатом с длиной спейсера четыре, шесть и восемь метиленовых групп. Синтезированные конъюгаты являются эффективными ингибиторами ацетилхолинэстеразы (IC50 до 0.143 мкмоль•л-1) и бутирилхолинэстеразы (IC50 до 0.024 мкмоль•л-1), причем ингибирующая активность возрастает с увеличением длины спейсера. Новые конъюгаты, как и их диэтилмалонатные аналоги, демонстрируют потенциальную способность блокировать АХЭ-индуцируемую агрегацию β-амилоида и ингибируют самоагрегацию β-амилоида (1-42) с максимальной активностью на уровне стандартного соединения мирицетина для производных с октаметиленовым спейсером. Для соединения-лидера - конъюгата такрина с этил-2-аминометилиден-3-оксобутаноатом со спейсером (СН2)8 - также показана способность связывать ионы биометаллов CuII, FeII и ZnII. Полученные характеристики свидетельствуют о перспективности синтезированных в работе конъюгатов как мультитаргетных агентов для лечения болезни Альцгеймера.