В обзоре рассматривается история изучения реакций неферментативного гликозилирования белков и подчеркивается актуальность этой проблемы. Реакция неферментативного гликозилирования белков включает 2 этапа: обратимое образование начальных продуктов (шиффовых оснований и продуктов Амадори), необратимое образование промежуточных (карбонильных соединений) и конечных продуктов. Модификация белка в реакции гликозилирования изменяет его физико-химические свойства и биологические функции. Взаимодействие конечных продуктов гликозилирования (КПГ) со специфическим рецептором (рКПГ) запускает каскад внутриклеточных реакций, приводящих к синтезу новых биологически активных веществ. Доказано участие неферментативного гликозилирования белков в патогенезе сахарного диабета, атеросклероза и ряда других заболеваний, в связи с чем актуальной задачей является поиск веществ, блокирующих этот процесс. Клетки содержат ферменты, метаболизирующие начальные и промежуточные продукты гликозилирования. Ряд известных соединений (например, пиридоксамин, аминогуанидин и бигуаниды, липоевая кислота) обладают такой активностью, но в целом проблема поиска и направленного синтеза противогликозилирующих соединений далека от разрешения.