Обобщены и проанализированы данные по синтезу и противоопухолевой активности 4-аминохиназолинов. Рассмотрены важнейшие методы синтеза таких соединений, в первую очередь реакциями циклоконденсации производных карбоновых кислот, а также окислением хиназолинов и циклизацией дизамещенных тиомочевин. Уделено внимание усовершенствованию схем получения наиболее известных лекарственных препаратов на основе соединений этого класса — эрлотиниба, гефитиниба и лапатиниба. Обсуждены подходы к синтезу и биологическая активность новых производных 4-аминохиназолинов — ингибиторов EGFR-тирозинкиназ, соединений с комбинированным действием, меченых соединений как агентов для позитрон-эмиссионной томографии. Обзор охватывает литературные данные за период с 1996 по 2014 г.