Синтезированы новые конъюгаты ипидакрина с тиоурацилами, различающиеся заместителем в пиримидиновом фрагменте (R = СН3, CF2H, CF3, (CF2)2H) и длиной спейсера (и = 1-3). Конъюгаты достаточно слабо ингибируют ацетилхолинэстеразу и проявляют высокую ингибиторную активность (1С50 до 0,752 ± 0,021 мкМ) и селективность в отношении бутирилхолинэстеразы, которая увеличивается с удлинением спейсера. Соединения-лидеры вытесняют пропидий из периферического анионного сайта ацетилхолинэстеразы на уровне препарата сравнения донепезила, что указывает на потенциальную способность конъюгатов блокировать индуцированную ацетилхолинэстеразой агрегацию β-амилоида, оказывая тем самым болезнь модифицирующий эффект. New ipidacrine-thiouracil conjugates with different substituents in the pyrimidine fragment (R = CH3, CF2H, CF3, (CF2)2H) and different spacer lengths (n = 1-3) were synthesized. The conjugates are rather weakly inhibit acetylcholinesterase and exhibit the high inhibitory activity (IC50 up to 0.752 ± 0.021 jiM) and selectivity to butyrylcholinesterase, which increases the spacer elongation. The lead compounds displace propidium from the AChE peripheral anion site at the level of the reference compound donepezil. This indicates the ability of the studied conjugates to block AChE-induced aggregation of β-amyloid, and, thereby, exerting disease-modifying effect.